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美國--Sandoz公司最研發,日本協和發酵工業株式會社於1985年首先開發CPPU
由東京大學藥學部的首藤教授等發明,日本協和發酵工業株式會社研究開發。[5] 1980年,在日本植物調節劑研究協會批准下,以KT-30的名稱,協和發酵開始了日本全國範圍內的效果試驗。[5] 後被中國引入。1987年,中國國內首先由四川大學化學系合成成功。[6][7] 1989年3月,協和發酵以「フルメット液剤(0.10%)」為商品名獲得專利。[5]純品為白色無味結晶或粉末。[2] 在水中的溶解度不好(39 ppm, 21℃ ),易溶於乙醇、異丙醇( 74.0 g /L, 21℃ )、丙酮( 169.0 g /L, 21℃ )和二甲基亞碸,難溶於己烷(3E -5
g /L, 21℃ )。[2][8] 熔點165 -170℃ 。[2] 相對密度1.44 ( 21℃ )。[2] 不可燃,在空氣中穩定。[2]正辛醇-水分配係數1600。[4]
方法一:2-氯吡啶被過氧化氫氧化為2-氯吡啶-N-氧化物,硝化再還原,得到2-氯-4-氨基吡啶。或者用異菸酸被過氧化氫氧化,得異菸酸-N-氧化物,醯胺化得異煙醯胺-N-氧化物,2-位氯化,再經霍夫曼降解反應產生2-氯-4-氨基吡啶。另一方面,苯胺與光氣縮合,製得異氰酸苯酯。異氰酸苯酯與2-氯-4-氨基吡啶反應,得到氯吡脲。[8][9]
方法二:由苯胺與2-氯-4-吡啶基異氰酸酯反應製備。[8]
方法三:2-氯異菸醯氯與疊氮化鈉反應,得到2-氯異煙醯疊氮,後者與苯胺在乾燥條件下反應,得氯吡脲。[8]
氯吡脲的作用機制是非全身性的(non-systemic),用葡萄、蘋果與獼猴桃樹進行的代謝實驗顯示活性成份在植物體內沒有明顯的轉運作用發生。[2] 氯吡脲在這三種植物中的代謝途徑是相似的,該途徑中可能首先是苯基的3或4-位被羥基化,而後產生的酚羥基接著與糖基發生結合作用。[2] 可以認為氯吡脲代謝中的殘留物是母體化合物,即氯吡脲自身。[2]
大鼠經口實驗顯示,口服攝入的氯吡脲可迅速為消化道吸收,吸收後可很快被排出。[2] 48小時內,44-70%的劑量可隨尿排出(尿排半衰期約14小時),13-28%的劑量可隨糞便排出(糞排半衰期約16小時)。[2][4] 口服攝入7日後,殘留在大鼠(屍)體內的氯吡脲的劑量小於2%。[2] 用放射性C-14標記的氯吡脲( 100 m g/kg)試驗時,7日後大鼠組織中放射性殘留程度為:肝(0.2-1.2 mg equiv./kg) > 腎(0.1-0.8 mg
equiv./kg) > 脂肪(0.03-0.45 mg equiv./kg)。[2]
氯吡脲在大鼠體內的代謝途徑與在植物內的類似。主要是對苯環的羥基化,產生酚(即羥基氯吡脲),然後再迅速地形成硫酸酯結合物,經尿排出。[2] 羥基氯吡脲則通過糞便排出。[2] 多羥基化或其他對羥基官能團的修飾(如甲基化、葡糖醛酸結合)也有發生,但比例較低。[2] 總的來說,代謝反應主要發生在苯環一側,而很少發生在氯代吡啶環上。[2]
用作植物生長調節劑、膨大劑,用於促進果樹、蔬菜、糧食作物等的生長。[6][8] 它屬於苯脲類細胞分裂素,主要機制是促進細胞分裂和擴大細胞體積。其細胞分裂活性遠遠超過芐氨基嘌呤和4-吡啶脲。[6]
包括氯吡脲、赤霉酸在內的膨大劑的施用疑與2011年5月發生在中國的西瓜未熟先裂事件有關。[10]
澳大利亞農藥和獸藥局採用的對葡萄上殘留氯吡脲的檢測方法,是用甲醇或甲醇-水(體積比1:1)提取,液-液分配淨化,提取物用反相高效液相色譜法於265nm測定,通過標準曲綫得到殘留物的濃度。[2] 最小檢出質量分數為0.001 mg/kg。[2]
Sharma等建立的檢測葡萄上殘留氯吡脲的方法,是用乙腈提取,正己烷和二氯甲烷液-液分配,高效液相色譜檢測。[11] 最小檢出質量分數分別爲0.025(葡萄)和0.001(土壤、水)mg/kg。[11]
陳長龍等建立的氯吡脲在土壤和西瓜中的檢測方法,是用乙腈提取,PSA(西瓜)或C18(土壤)柱淨化,氯吡脲的添加回收率大於95%,最小檢出濃度為5μg/kg。[12]
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新型植物生長調節劑調吡脲及其應用
調吡脲又稱氯吡脲、吡效隆、脲動素、KT—30、CPPU、4PU—30等,為取代脲類化合物,具有激動素作用的植物生長調節劑,作用機理與嘌呤型細胞分裂素相同。其細胞分裂活性是芐基嘌呤(BAP)的10倍,是4-吡啶脲(4PU)的100倍,最早由美國SandozCorp公司開發確認其植物生長調節功能,日本協和發酵工業株式會社開發此品種並申請專利調吡脲屬於苯脲類細胞分裂素,其作用濃度更低,活性更高,越來越受到人們的重視。
一、理化性能
中文通用名稱:調吡脲
商品名稱:氯吡脲、吡效隆、脲動素等;
其它名稱:KT-30;4PU-30;CPPU等
化學名稱:1-(2-氯-4-吡啶)3-苯脲
分子式:C12H10CIN3O
分子量:247.68
原藥含量:99%
理化性質:白色結晶固體,熔點171℃,難溶於水,溶於甲醇、乙醇和丙酮及二甲亞礬,水中溶解度為65mg/L。
劑型:0.1%液劑(0.1%可溶性液劑)
二、作用機理:
調吡脲為新型植物生長調節劑,具有高活性的苯脲類分裂素物質,它可促進植物生長、早熟、延緩作物後期葉片的衰老,可以增加產量。
三、應用:
調吡脲可以影響植物芽的發育,能加速細胞有絲分裂,促進細胞增大和分化,防止果實和花的脫落,主要表現在以下幾個方面。
1.促進植物的生長:調吡脲有增加新芽,加速芽的形成。同時促進莖、葉、根、果的生長功能。用於菸草種植可以使葉片肥大而增加產量。
2.能促進結果:可以增加番茄、茄子、蘋果等水果和蔬菜的產量。臍橙於生理落果期用500倍液噴施樹冠或用100倍液塗果梗蜜盤。獼猴桃謝花後20~25天用50~100倍液浸漬幼果。葡萄於謝花後10~15天用10~100倍液浸漬幼果,可以提高坐果率,果實膨大,單果重增加。
3.改善蔬果和加速落葉作用:可增加蔬菜產量,提高質量,使果實大小均勻。就棉花和大豆而言,落葉可以使收穫易行。
4.濃度高時可以作除草劑。
5.其他作用:促進棉花乾枯,增加甜菜和甘蔗糖分等作用。
四、實際應用方法:
1.果樹:
獼猴桃:在謝果後10~20天,用0.1%可溶性液體劑20毫升,對水2公斤(稀釋100倍),浸幼果一次,可使果實膨大,單果增重,而不影響果實品質。但是在用藥兩次或藥液濃度過大,會產生畸形果,並影響果實風味。葡萄:在謝花後10~15天,用0.1%可溶性液劑70~200倍液浸幼果穗,可提高坐果率,使果實膨大,增重,增加可溶性固體物含量。臍橙、溫州蜜柑、栟柑、柚子等柑橘,在使用中應注意:在生理落果前,即謝花後25~30天,用0.1%可溶性液劑50~200倍液塗果梗蜜盤各1次,可顯著提高坐果率。枇杷:在幼果直徑1厘米,用0.1%可溶性液劑100倍液浸幼果,1個月後再一次浸果,果實受凍後及時用藥,可促使果實膨大。西瓜:在開雌花的前一天或當天,用0.1%可溶性液劑20~33倍液塗果柄1圈,可提高坐果率及產量,提高含糖量。注意不可塗瓜胎,薄皮易裂品種慎用;不同瓜品種在不同溫度下所用藥液濃度不同,一般是氣溫低用藥濃度高,氣溫高用藥濃度低,初次使用應先試驗。此方法也適用於甜瓜。草莓:採摘後用0.1%可溶性液劑100倍噴果或浸果,晾乾保藏,可延長貯存期。
2.蔬菜
黃瓜:當低溫光照不足、開花受精不良條件下,為解決“化瓜”問題,於開花的前一天或當天,用0.1%可溶性液劑20倍液塗瓜柄,可提高坐果率及產量。櫻桃蘿蔔:在6葉期噴0.1%可溶性液劑20倍液,可縮短生育期,增加產量。
3.其他作物:大豆:在始花期噴0.1%可溶性液劑10~20倍液(50~100毫克/升),可提高光合作用,增加蛋白質含量,增加產量。向日葵:在花期噴0.1%可溶性液劑20倍液,能使籽粒飽滿,增加籽粒重和產量。大麥和小麥:用0.1%可溶性液劑67倍液噴旗葉,能增加產量。
4.調吡脲可以與赤黴素或生長素類混用,藥效可優於單用。
5.調吡脲的實際應用還應在不同品種試驗方面作工作。
氯吡苯脲可溶性粉劑
名稱簡介 ----- 氯吡苯脲的其他名稱:氯吡脲、調吡脲、吡效隆、脲動素、 4-CPU 、 CPPU 、 KT-30 等等,它的可溶性粉劑( soluble
powder )代號: SP, 為了方便,一般簡稱: KT-30 SP 或 CPPU SP 或 4-CPU SP 等。產品性能 ---- 外觀: 1. 白色或類白色(是因為採用高純度白色氨基酸前體為載體的原因)具流動性幹操粉狀 2. 淺棕色或棕色(是因為採用高含量棕色生化黃腐酸為載體的原因)具流動性幹操粉狀。水溶性 :本產品全溶於水。 白色的產品溶於水後,水溶液為無色透明狀;棕色的產品溶於水後,水溶液為淺棕色透明狀;均無懸浮、無沉澱、無不溶物。劑型比較 :一般該產品加工成低含量( 0.1% 左右)溶液型,由於加工成溶液型時一般採用有機溶劑和少量助劑,由此造成使用大量有機溶劑,確不說它易燃易爆,運輸和儲存不安全,使用時對人體健康不安全,對農作物刺激大,並且使用後有機溶劑不利於自然降解,會造成環境污染等;而可溶性粉劑就不會有以上缺點,它不但含量高(可達 1% 或 1% 以上),而且使用時絕不會對環境造成污染,對人體健康沒有危害,對環境友好,使用後它的高性能氨基酸前體加快被農作物吸收並轉化為可被農作物吸收利用的氨基酸,使農作物加快生長,農作物果實氨基酸含量也高,對農作物不具有刺激性,而含生化黃腐酸型,由於生化黃腐酸是有廢棄農作物通過發酵後濃縮製造,含有農作物喜歡的多種營養成分和微量元素,更是農作物健康生長的最佳搭檔,再者,它們均不具備易燃易爆的特性,運輸、儲存時就相對安全,計量也方便、正確。作用機理 :具有高活性的細胞分裂作用,加速農作物細胞分裂,促進細胞增大和分化,防止果 實和花的脫落,促進花芽分化並加速芽的形成,同時促進莖、葉、根、果的生長功能,可促進農作物生長、早熟、延緩農作物後期葉片衰老、增加產量、提高品質。適用作物 :糧食作物、經濟作物、觀賞植物等需要細胞分裂的農作物。一般介紹 :本產品是常州市志通生化有限公司獲國家發明專利的產品,專利號: 200410064726.8有關產物: 產品白色和棕色,均適合國內和出口,主要是看經銷商的需求,是直接使用還是加入各色肥料中混合使用的要求。
http://detail.china.alibaba.com/buyer/offerdetail/120284121.html
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近日來一則西瓜爆炸新聞把那些吃西瓜愛好者給炸傻了,據5月13日 《揚子晚報》報導,連日來江蘇鎮江附近一些西瓜大棚裏,大小西瓜還沒有成熟就一個個瘋狂地炸裂開來,目前已有6000多斤西瓜爆裂,據該村民爆言是使用了一“技術員”推銷的“膨大劑”所致!西瓜爆炸如炸彈,炸得公眾驚心肉跳,也炸出一地的疑問:誰來給我們提供安全的瓜果?對於那些提供無良技術的“技術員”又該如何懲罰?對於那些亂搞新技術引進開發的無良“科研人員”又該如何打擊?我國的法律面對這些害人的東西,如何才能真正地硬起來?各類膨大劑一般都是植物激素類物質,作用機理就是片面地刺激細胞分裂,從而脫離正常的生長規律,長得體大肥碩。其實瓜果等種植中使用膨大劑早已不是什麼新聞,只不過一直沒有引起普通消費者的注意,包括彌猴桃、葡萄、草莓、番茄、西瓜等等瓜果類種植近年來在追求高產的過程中都在偷偷地使用。有時一個瓜果從小到大,會用上十幾類激素,包括細胞分裂素、生長素、生根素、抑制劑等幾大類幾十種,其中有促發育成熟的赤黴素、使瓜果長得大的膨大劑、催紅催熟作用的乙希利等,激素能帶來增產20%以上,所以引來競相使用。其實這些產品也易辨認,如長得像小饅頭似的草莓,個頭特大還有方有棱的獼猴桃,其實都是打了膨大劑,粉紅色或連把都紅了的荔枝,瓜子不成熟、味道不甜卻通紅的西瓜等等,多是施用了催熟劑。以在彌猴桃業經常被偷偷使用的膨大劑為例,這些膨大劑俗稱“大果靈”,也叫“膨大素”,中文通用名為氯吡脲,英文通用名FORCHLORFENURON,英文簡稱CPPU(N-2-氯-4-吡啶基苯-N’-苯基脲),屬苯脲類物質,主要是刺激細胞分裂素的物質,系那個一直推崇“高新”技術的米國--Sandoz公司最研發,日本協和發酵工業株式會社於1985年首先開發CPPU,但因CPPU在促進細胞分裂和增大的同時,出現了畸形果、果品貯藏期變短等問題,日本未將該產品在生產中使用。但我國的無良研究人員卻爭先恐後地引入,中國農科院果樹所80年代後期從日本引進,1992年農業部居然批准了該產品。如果加強對無良技術的審批也需引起重視。再以葡萄為例,那些市場上葡萄個頭又大又圓,但口感差,一般也是加入了“催紅劑”和“膨大劑”。催紅劑學名叫“乙烯利”,可以讓葡萄提早成熟,膨大劑可以讓葡萄長得更大,在葡萄膨大劑中,氯吡脲的使用率最高。市場上的葡萄用沒用這些激素只能通過肉眼去識別,如果葡萄顏色都是紫色的,沒有青色,品嘗口感差,就應該是“催紅劑”惹的禍。葡萄園裏如果葡萄杆很粗,很可能是用了“膨大劑”。乙烯利、氯吡脲等催熟膨大劑能夠促進植物的無限成長,自然對人體也有副作用。氯吡脲是一種高活性的化合物,在促進植物細胞分裂和增大的同時,對人類的副作用也逐漸被發現。只可惜的是,目前對這類產品的安全研究一直缺乏,只是有資料顯示,長期食用這些膨大劑的產品,對人體腎臟有危害,對孕婦和嬰幼兒造成的潛在危害會更大。激素類的瓜果易使孩子性早熟,在我國的濟南、西安早就發現過有三四歲男孩女孩因吃早熟“激素瓜果”出現男孩長鬍子、女孩乳房鼓的性早熟症狀。在食物鏈中,瓜果等含有的過量激素在人體內富積,還可以通過懷孕婦女傳給胎兒。目前我國究竟有多少這類植物類激素濫用?在果內究竟有多少殘留?相關研究缺乏,過量使用這些激素對人體有多大危害?也沒有人去研究,能不能降解這些激素?還是不知道,目前此類早熟催大的瓜果與性早熟有沒有密切關係?過量使用會有什麼後果?都沒有研究。西瓜爆炸,炸得我們心驚肉跳,但也讓我們反思:瓜農雖然受了點損失,亂添加有害物質,活該!但對那類推銷“膨大增甜劑”的“技術員”應該怎麼懲罰?對那些亂引進各類有害“高新技術”的研究者又該如何懲罰?這些人應該是主要的受益者。包括最早引進瘦肉精的無良研究人員,自己致富發了大財,但卻讓國家付出沉重的監管成本,消費者的健康也遭到很大的危害。如何讓這些人員受到重重的懲罰,我國一直缺乏相關的法律法律,但必須要對此類人進行堅決的打擊。否則,以後止不定又搞出多少毒害人類的壞技術來。三聚氰胺被叫做“蛋白精”,一般的普通農民怎麼知道這些東西能夠用什麼作用?所以必須對那些亂引進“新技術”的無良科研人員進行重重打擊。不但把他們賺的黑心錢給吐出來,而且還要受到重罰才行。對於那些在一線推銷產品的“技術員”,更是不能手軟,要象打擊“毒販”那樣打擊,如處罰毒販一樣地繩之以法!其實許多生長劑和抗生素都不應該去使用,乙希利、避孕二號等催熟劑必須要去禁止,但遺憾的是,目前監管部門因為監督難度大,幾乎不作為。還是讓我們自保吧,教一招,在瓜果市場,形狀異常,外觀色澤太美麗,味道差而平淡,一般都是被催熟劑、膨大劑搞出來的,要儘量少買少吃!
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